日本イーライリリーと第一三共が中枢での疼痛情報の伝達を抑制する世界初のジタン系片頭痛治療剤「レイボー錠」を発売

セロトニン1F受容体に選択的結合することにより、中枢での疼痛情報の伝達を抑制

片頭痛は、男性の3.6%、女性の12.9%が抱える神経疾患（※1）で、頭の片側もしくは両側に中等度から重度の強さの痛みが4～72時間持続すると共に、随伴症状として、悪心や嘔吐、光過敏、音過敏を伴うことが典型的とされる。

また患者が日常生活上に支障を抱えながら過ごす負担は、さまざまな疾病の中で2番目に大きいといわれている（※2）。

そこで日本イーライリリーと第一三共は、片頭痛治療剤 「レイボー錠50mg/100mg」（一般名：ラスミジタンコハク酸塩、以下「レイボー錠」）を新発売したので、概要をお伝えしよう。

レイボー錠は、イーライリリー・アンド・カンパニーにより片頭痛発作の急性期治療薬として開発された、既存の急性期治療薬とは異なる薬理作用をもつ、世界初のジタン系、低分子の選択的セロトニン1F受容体作動薬だ。

片頭痛の病態には、中枢での疼痛シグナル伝達、及び末梢での三叉神経系の過活動が関係しており、セロトニン1F受容体が視床、大脳皮質、三叉神経系の神経細胞やシナプスに発現していることから、セロトニン1F受容体の片頭痛の病態への関連性が指摘されてきた。

本剤は、血液脳関門通過性を有し、セロトニン1F受容体に選択的に結合することにより、中枢での疼痛情報の伝達を抑制し、末梢では三叉神経からの神経原性炎症や疼痛伝達に関わる神経伝達物質［カルシトニン遺伝子関連ペプチド（CGRP）やグルタミン酸などの放出を抑制することで、片頭痛発作に対する作用を示すことが期待されている。

米国において2019年10月に片頭痛の急性期治療薬として承認を取得し、日本において2022年1月に「片頭痛」の効能又は効果で製造販売承認を取得した。

日本イーライリリーと第一三共は、片頭痛発作の発症を抑制する薬剤であるエムガルティと本剤を通じて、片頭痛医療における急性期治療から予防治療まで、「患者さんのアンメットニーズに合った選択肢を提供することで、患者さんの日常生活の負担を軽減し、より豊かな生活に貢献できるものと期待しています」とコメントしている。

製品概要

販売名：レイボー錠50mg/100mg
一般名：ラスミジタンコハク酸塩
効能又は効果：片頭痛
用法及び用量：通常、成人にはラスミジタンとして1 回100mg を片頭痛発作時に経口投与する。ただし、患者の状態に応じて1 回50mg 又は200mg を投与することができる。頭痛の消失後に再発した場合は、24 時間あたりの総投与量が200mg を超えない範囲で再投与できる。
薬価：50mg 1 錠 324.70 円 ／ 100mg 1 錠 570.90 円
製造販売承認日：2022 年1 月20 日
薬価基準収載日：2022 年4 月20 日
発売日：2022 年6 月8 日
製造販売元：日本イーライリリー株式会社
販売元：第一三共株式会社

※1：Sakai F. et al, Cephalalgia. 1997;17:15-22
※2：GBD 2016 Disease and Injury Incidence and Prevalence Collaborators. Lancet 2017; 390: 1211-1259

関連情報：https://www.lilly.co.jp

構成／Ara